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약리작용 및 기전

GLP-1 (Glucagon-like peptide-1)은 생리적으로 인체 내에 존재하는 물질로서, 인슐린 합성과 분비를 강력하게 촉진하여 혈당 상승 호르몬인 글루카곤 분비 억제, 위 배출 속도 지연, 식욕 저하 효과 등을 발현한다. DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4)란 GLP-1을 분해하는 효소인데, 이러한 DPP-4의 효소 활성을 억제하는 Sitagliptin (자누비아)과 같은 약물은 GLP-1의 분해를 막음으로써 식후 혈중 포도당 농도 급증을 막고, 글루카곤 분비 감소, 인슐린 분비를 증가시키며 위 배출 속도 지연, 식욕 감소 효과 등을 나타낸다. ‘슈가논 정’은 이 gliptin 계열의 best-in-class 약물로서 에보글립틴 (Evogliptin) 5mg을 주성분으로 하는 DPP-4 저해 기전의 약물이다. 식사와 운동요법 또는 메트포르민 단독 요법으로 혈당조절이 쉽지 않은 환자에게 1일 1회 경구용 제2형 당뇨병 (인슐린 비의존형 당뇨병) 치료제로 쓰인다.

연구개발 과정 및 최종 결과

동아에스티 (대표이사 엄대식)가 약 10년간의 연구개발을 통해 2015년 10월 26호 국산 신약으로 승인받은 후 2016년 3월 출시하였다. 2005년 연구 과제에 착수하여 2007년 코드명 DA-1229의 신약후보 물질을 도출하여 비임상 동물모델에서 기존 약물 대비 우수한 활성과 선택성을 확인하였고 2009년부터 실시한 임상시험에서는 저용량에서도 충분한 약효와 안전성을 입증하였다. 슈가논 정은 경구 투여 시 음식물의 영향을 받지 않아 식사와 무관하게 복용 가능하고, DPP-4에 대한 선택성이 높아 부작용이 나타날 우려가 낮은 약물이다. 또한 다른 약물의 대사에 대한 영향이 크지 않아서 여러 약물을 병용하는 만성질환 환자의 복약 편의성과 순응도가 높고, 신장 배설률이 낮아 경증 및 중등도 신장장애 환자에게도 용량 조절 없이 사용 가능하다는 장점이 있다. 슈가논 정은 약물의 우수성을 인정받아 임상 2상 단계에서부터 중국, 인도∙네팔, 브라질과 중남미 17개국, 러시아∙우크라이나∙카자흐스탄에 그 기술이 수출되었고, 브라질 및 러시아에서는 임상 3상 완료 후 등록 절차가 진행 중이며, 인도에서는 3상 완료 후 2019년 4월 출시되었다. 슈가논 정은 동아에스티가 자체 개발한 5번째 국산 신약으로 스티렌, 자이데나, 모티리톤, 시벡스트로에 이어 국내 제약 R&D 기술력을 돋보이게 해주는 약물 중 하나이다. 현재는 환자의 복용 편의성을 위해 메트포르민과의 복합제인 ‘슈가메트 정’도 시판 중이다.

동아에스티 홈페이지: http://www.donga-st.com/B02.da?method=prdtMedicineList/p>

약학정보원: http://www.health.kr/searchDrug/result_drug.asp?drug_cd=2015100600006

출처: 한국응용약물학회 홈페이지 http://www.ksap.or.kr