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약리작용 및 기전

Besifovir-dipivoxil maleate는 체내에서 가수분해되어 Besifovir로 전환되며 HBV DNA 중합효소 (polymerase)에 결합하여 DNA 활성을 저해함으로써 B형 간염 바이러스 (HBV) 복제를 억제하는 뉴클레오티드 계열의 첫 만성 B형 간염 치료 신약이다. 본 약제는 간과 장에서 esterase에 의해 parent drug (LB80331)으로 변형되고 활성형인 LB80317로 대사된다. 활성형은 oxidase에 의해 guanosine monophosphate로 대사된 후 간세포 내에서 인산화를 거친 후 virus DNA와 결합하는 것으로 알려져 있다.

연구개발 과정 및 최종 결과

일동제약㈜이 2012년부터 2017년까지 약 5년간 총 134억 원을 투자하여 2017년 5월 15일에 식품의약품안전처로부터 제조품목 허가를 취득했다. 임상3상 시험을 통해, 현재 만성 B형 간염 치료제 시장에서 매출액 1위를 달리고 있는 대표적 약제 테노포비르 (tenofovir, 비리어드)와 비교할 때 우수한 바이러스 억제능을 확인하였고 염증 호전에서도 통계적으로 유의한 차이를 보여 조직학적 염증의 호전에 효과가 있음이 입증되었다. 기존 치료제들의 대표적인 부작용으로 알려진 신장 기능 저하 및 골밀도 감소 등이 나타나지 않았으며, 병원성 미생물인 바이러스에 저항성이 생겨 기존의 약물이 듣지 않는 현상인 약제 내성 (내약성)이 발생되지 않아 안전성 측면에서도 우수함이 확인되었다. 향후 추가 임상시험을 수행하여 내성을 보인 만성 B형 간염 환자에게도 치료제 선택의 폭을 넓힐 계획이다. 본 연구 외에 8년차 연장연구까지 진행하여 장기 투여 시에도 우수한 내약성을 확인하는 등 근거 데이터 확보를 통해 신약으로서의 가치를 높여가고 있다.

일동제약 홈페이지: https://www.ildong.com/kor/product/view.id?prdSeq=2786

약학정보원: http://www.health.kr/searchDrug/result_drug.asp?drug_cd=2017051600001

출처: 한국응용약물학회 홈페이지 http://www.ksap.or.kr