KMCRIC

약리작용 및 기전

Tedizolid phosphate는 화학 구조상 옥사졸리디논 (oxazolidinone)류 약물로서 살균성 항균제이다. 세균의 50S ribosomal subunit의 특이 부위에 결합, tRNA-ribosome-mRNA ternary complex의 형성을 차단함으로써 initiation을 억제한다. β-lactam과 반코마이신에 내성인 G(+) 구균에 유효하며, 경구 및 주사 투여 가능하다. 전 세계에서 매년 다제 내성 그람양성균 (MRSA 포함)에 의해 수백만 명이 감염되고 이 중 수십만 명 이상이 사망할 것으로 추정되는데 이를 치료하는 유일한 oxazolidinone 계열 항생제인 화이자의 Linezolid (자이복스, Zyvox)는 2013년 전 세계 매출액 13억 달러를 넘었으나 약효가 미흡하고 600mg을 1일 2회 투약해야 하며 소화기계 및 혈액학적 부작용을 나타낼 수 있다. 시벡스트로는 이러한 점을 개선한 ‘Best-in-Class’ 약물로서 항균력, 부작용, 용법 용량, 투약 기간 등을 혁신적으로 개선한 약물로서 Zyvox 내성균에도 항균 효능을 발현하는 약물이다. 시벡스트로는 MRSA (메티실린 내성 황색 포도상 구균)를 포함한 그람양성균에 의한 급성 세균성 피부 및 연조직 감염 치료를 위해 경구제 및 주사제로 개발되었으며 6일이라는 짧은 기간 동안 빠르고 안전한 치료 효과를 나타낸다.

연구개발 과정 및 최종 결과

동아ST(주)가 1999년부터 2007년까지 약 8년간 총 23.45억 원 (보건복지부 지원금 8.45억 원 포함)을 투자하여 개발한 시벡스트로는 미국 FDA로부터 2014년 6월 20일 신약 허가 승인을 받은 슈퍼항생제로서 국내 허가는 2015년 상반기에 이루어졌다. 동아ST(주)는 시벡스트로 개발 과정을 통해 항생제 개발에 필요한 인프라 및 기술 플랫폼을 완성하였으며 이를 통해 다제 내성 그람음성균을 위한 또 다른 신규 항생제를 개발하기 위해 연구를 진행하고 있다. 또한 시벡스트로를 통해 미국 신약개발 및 허가 과정을 진행하면서 글로벌 시장 진입 절차 및 신규 항생제 개발 연구의 방법론을 확립함에 따라 향후 독자적인 글로벌 신약개발 추진도 가능할 것으로 예상되어 국내 신약개발 역량의 향상과 국가 경제 및 국내 제약산업 발전에 큰 공헌을 할 것으로 예상된다.

동아에스티 홈페이지: http://www.donga-st.com/B02.da?method=prdtMedicineList#productLink

약학정보원: http://www.health.kr/searchDrug/result_drug.asp?drug_cd=2015042000004

출처: 한국응용약물학회 홈페이지 http://www.ksap.or.kr